S-4 (Andrarin) nima

S-4, sifatida sotiladiandarin, og'iz orqali biologik mavjud, steroid bo'lmagan selektiv androgen retseptorlari modulyatori (SARM).Andarin - androgen retseptorlarining qisman agonisti.

S-4, boshqa SARMS kabi, 2000-yillarning boshlarida, jigar va yurak kasalliklari bilan bog'liq bo'lgan steroidal androgen retseptorlari agonistlarining (ya'ni, testosteron va DHT) farmakologik va farmakokinetik cheklovlarini bartaraf etishga urinishda ishlab chiqilgan.

S-4 birikmasi hayvonlarni o'rganishda qo'llanilgan, ammo ko'rish qobiliyatining buzilishi tufayli odamlarda I bosqich klinik sinovlaridan oldin tark etilgan.Bu ta'sirlar S-4 molekulasi ko'zdagi retseptorlarga bog'langanda sodir bo'ladi;bog'lash qanchalik tajovuzkor bo'lsa, shunchalik ko'p noqulaylik paydo bo'ladi.Dori vositalarining o'ziga xos mexanik ta'siri tufayli vizual buzilishlar shunchalik keng tarqalganki, sinovlar to'xtatildi.

QandayS4Andarin ishi

Tavsiya etilgan mexanizmlardan biriS4, bu DHT ning bog'lanishini butunlay bloklaydi.Dihidrotestosteron (DHT, 5a-dihidrotestosteron, 5a-DHT, androstanolon yoki stanolone) endogen androgen jinsiy gormondir.Testosteronga nisbatan DHT androgen retseptorlari agonisti sifatida ancha kuchliroqdir.

S-4 yuqori androgen retseptorlari (AR) bilan bog'lanish yaqinligiga ega.Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, S-4 androgenik faollikda testosteron propionatga (TP) qaraganda kamroq kuchli va samaraliroq, ammo ularning anabolik faolligi TP ga o'xshash yoki undan kattaroq edi.

S-4 mushak to'qimasida to'liq androgen retseptorlari agonisti va prostatada qisman agonistdir.Shunday qilib, S-4 mushaklarning o'sishini kuchli rag'batlantiradi, lekin prostata hajmini saqlab qololmaydi.Testosteron mushaklar va prostata o'sishini bir xil darajada rag'batlantiradi.S-4 sezilarli darajada lyuteinlashtiruvchi gormon (LH) yoki follikulani ogohlantiruvchi gormonni bostirishga olib keladi.

S-4 (andarin) Foyda

Ko'pgina tadqiqot tadqiqotlari o'tkazilgan bo'lsa-da, ko'proq tadqiqotlar davom etmoqda va rivojlanishning dastlabki bosqichlarida.Klinik va terapevtik foydalanish uchun SARMSni androgenga alternativa sifatida ishlab chiqish preklinik ma'lumotlarga asoslangan istiqbolli hisoblanadi.

Butun tanadagi ko'plab to'qimalarda androgen retseptorlari bilan bog'langan anabolik steroidlardan farqli o'laroq, individual SARMlar ba'zi to'qimalarda androgen retseptorlari bilan tanlab bog'lanadi, lekin boshqalarda emas.Shunga qaramay, ular hali ham androgenik va anabolik ta'sir ko'rsatadi.

SARMS anabolik steroidlar emas;aksincha, ular androgen retseptorlari bilan bog'langan sintetik ligandlardir.Molekulyar tuzilishiga qarab, ular agonist, qisman agonist va antagonist rolini o'ynaydi.Shunday qilib, SARMS anabolik faollikni oshirish uchun koregulatorlar va transkripsiya omillarini yoki signal kaskadli oqsillarni modulyatsiya qiladi yoki vositachilik qiladi.

Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, S-4 mushak to'qimalarida to'liq androgen retseptorlari agonisti va prostatada qisman agonist bo'lib, u bilan bog'liq salbiy ta'sirlar tufayli steroidal androgen retseptorlari agonistlariga (ya'ni, testosteron va DHT) muqobil sifatida ideal nomzod qiladi. jigar, yurak va fertillik haqida.

Shuni ta'kidlash kerakki, S4 kabi SARMS androgen faolligini oshirsa ham, u gormonlarni almashtirish terapiyasi uchun munosib nomzod emas, chunki u estrogenga aromatizatsiya qilmaydi.